日々に役立つ酵素の話

医薬品に含まれる酵素

酵素阻害剤

酵素阻害剤とは酵素分子に取り付いて、酵素の働きを低下させたり消失させたりする物質のことです。酵素阻害剤を利用することで体内で悪さをして異常代謝を起こす酵素の働きを妨害したり、シグナル伝達を正常化させるなど医療の分野で広く利用されるようになり、工業用品として殺虫剤や農薬にも利用されたりしています。

酵素に結合する物質の全てが酵素阻害剤となるわけではなく、逆に活性化を促す酵素活性化剤もあります。酵素阻害剤には酵素が基質に取り付いて活性するのを防止するものや酵素の触媒作用を妨害するものとがあります。

また可逆的(ある条件下で反応以前の状態に戻る)結合するものと酵素分子の特定部分と共有結合を形成して不可逆的(反応以前の状態に戻すことは不可能なもの)結合するものとに分けられます。更に阻害剤が酵素分子単独で結合するもの、酵素、基質複合体、またはその両方に結合するものなど、特性によってさまざまなケースに分類されます。

元々生体内にある物質が酵素阻害剤になる場合もあります。例えば代謝経路の途中にある酵素では、その下流の代謝産物(代謝の結果産出される物質)により阻害される場合がありこれをフィードバック阻害と言います。フィードバック阻害は代謝を調節する機能として働いているので必要不可欠な酵素阻害物質です。さらにプロテアーゼやヌクレアーゼのように生物自身に害を及ぼしかねない酵素を精緻に制御する機能を持つものもあります。

一般的に医薬品としては求められるのはある特定の酵素やウイルス、細菌などの微生物にのみ強い作用を示して、ほかのものには作用しない方が身体に対する毒性や副作用は低いことから高い特異性が求められています。これは殺虫剤などの工業用品も同様で、単一の効果のみが高いことで他の環境などに悪影響を及ぼすリスクが低くなると考えられるためです。